单胺氧化酶B抑制剂(MAO-B inhibitors):
单胺氧化酶B抑制剂(MAO-B inhibitors):此类药物可以阻断自由基的生成及阻断外源性神经毒素MPTP转化为MPP+,还可以选择性地抑制多巴胺(DA)降解成高香草酸(HVA),增加多巴胺的蓄积。
1. 司来吉兰(Selegiline,金思平,思吉宁,咪多吡):为高度选择性MAO-B抑制剂。口服从胃肠道吸收迅速,易通过血脑屏障入脑。口服后1小时达血清峰浓度,t1/2平均为40小时。可减少纹状体多巴胺的代谢,抑制突触前膜对多巴胺的再摄取。通过抑制MAO-B使MPTP不能转化为MPP+,阻止MPTP诱发的试验性PD。用于治疗各阶段的PD。单用对轻型者有效,与左旋多巴合用可明显增强疗效,出现“开关”现象及其他运动障碍者尤其适用。
金思平 盐酸司来吉兰片 南京思科药业有限公司
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思吉宁 盐酸司来吉兰 德国通益/麦克乐制药公司
2.雷沙吉兰(Rasagiline)