金思平（盐酸司来吉兰）
【药理毒理】药效作用思吉宁是一种选择性单胺氧化酶-B抑制剂，抑制多巴胺的重摄取及突触前受体。这些作用促进脑内多巴胺的功能。在早期帕金森病治疗，双盲临床验证显示单用思吉宁不加左旋多巴病人，比安慰剂组病人显著维持较长时间，而且单用组病人能维持高水平的工作能力。当加入左旋多巴后，思吉宁能增加及延长左旋多巴的效果，所以可减少左旋多巴的剂量。与左旋多巴并用时，思吉宁特别能减少帕金森病的波动，例如剂末症状。与传统的非选择性单胺氧化酶抑制剂不同，本品不会增加酪胺类物质的高血压（芝士效应）反应。
【药代动力学】思吉宁迅速被肠胃道吸收，口服半小时后达峰值。生物利用度低，仅平均百分之十的未变化的思吉宁在循环系统内（个体差异大）。思吉宁是亲脂性，略带碱性，迅速渗入各组织，包括脑，并迅速分布于人身体各部分，静注10毫克后，其分布体积约500公升。思吉宁在治疗剂量下，约75-85%思吉宁与血浆蛋白结合。主要通过肝代谢为去甲基思吉宁，左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺，这三种代谢物人类一次及多次用药后可在血浆及尿液探测到。平均清除半衰期为1.6小时。总身体清除率约每小时240公斤。代谢物主要通过尿液排泄，百分之十五在粪便排泄。并由于本品不可逆转地抑制MAO-B受体，临床作用时间不取决于本品清除率，所以每日一次剂量已足够。
【适应症】单用治疗早期帕金森病或与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。思吉宁与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动例如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂末波动。
【用法用量】单独服用适用于治疗早期帕金森病或与左旋多巴或与左旋多巴/外周多巴脱羧酶抑制剂合用。两者开始剂量为早晨5毫克。思吉宁剂量可增至每天10毫克（早晨一次服用或分开2次）。若病人在合用左旋多巴制剂时显示类似左旋多巴的副反应，左旋多巴剂量应减低。
【不良反应】单独服用思吉宁耐受性好。有报导服用思吉宁后病人口干，短暂血清转氨酶值上升及睡眠障碍（例如失眠）的发生率比用安慰剂病人增加。由于思吉宁能增加左旋多巴效果，左旋多巴副反应也会增加。加入思吉宁给已服最大耐受剂量左旋多巴患者，可能出现不随意运动、恶心、激越、错乱、幻觉、头痛、位置性低血压及眩晕。排尿困难及皮疹也曾有报导。应监测潜在的副反应。所以，当加入思吉宁治疗时，左旋多巴剂量应降低平均百分之三十。
【禁忌】对思吉宁中任一组份过敏者禁用。
【注意事项】有胃及十二指肠溃疡，不稳定高血压，心律异常，严重心绞痛或精神病患者服用思吉宁需特别注意。若服用过大剂量（超过每天30毫克），会消失一些抑制单胺氧化酶B受体（MAO-B）的选择性，抑制单胺氧化酶A受体（MAO-A）开始显著增加。所以，同时服用大剂量思吉宁及含高酪胺食品可能引发理论上的高血压症危险。曾报告在思吉宁治疗期中有短暂性肝转氨酶增高。对驾驶及操作机器能力的影响无进行思吉宁对驾驶或操作机器能力的研究。
【孕妇及哺乳期妇女用药】思吉宁在怀孕及哺乳期服用的安全性文献报导不足，所以不推荐在怀孕及哺乳期服用。
【药物相互作用】思吉宁治疗中与间接的拟交感神经药相互作用所引起的高血压反应要留意。治疗帕金森病所用的思吉宁剂量与含酪胺食品同时服用未发现有高血压反应。本品与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用可能引起严重低血压。同时与单胺氧化酶A抑制剂吗氯贝胺服用并无耐药问题的报告。但同期服用此类药品（MAOA及MAOB抑制剂）及酪胺类物质（例如含酪胺食品如发酵食品及饮料、芝士、香肠、腌肉类、野味、肝脏、牛肉汤、咸鱼、豆类及豌豆、德国腌菜及酵母制品）会轻度增加高血压反应。但由于本品与吗氯贝胺同时服用文献报导不详，这两种药不能同时服用。有报告思吉宁与度冷丁有相互作用，由于有些相互作用可致命并且机理未被确定，所以应避免同时服用。思吉宁与氟西汀同时服用有报告产生严重反应，例如共济失调、震颤、高热、高/低血压、惊厥、心悸、流汗、脸红、眩晕及精神变化（激越、错乱、及幻觉）演变至谵妄及昏迷。思吉宁与其他两种5-羟色胺重摄取抑制剂舍曲林及帕罗西汀同时服用也有类似报导，并且相互作用机制并不清楚了解，这些药物与思吉宁应避免同时服用。由于氟西汀及其代谢产物的半衰期较长，氟西汀停药最少五星期后才可开始服用思吉宁。另思吉宁及其代谢产物半衰期短，思吉宁停药两星期后即可开始服用氟西汀。在健康志愿者中同时服用思吉宁及西酞普兰无任何临床，药效学或药物动力学的相互作用。不过，同时服用思吉宁及所有选择性5-羟色胺重摄取抑制剂如维拉法辛及氟优沙明都要注意。思吉宁及三环类抗抑郁药同用时要小心，曾报告有严重中枢神经症状。有几例出现高热、震颤及激越的死亡报告。其他报告同时服用思吉宁及三环类抗抑郁药的副反应有高/低血压、眩晕、出汗增加、震颤、抽搐、行为及精神改变。由于相互作用机理尚未清楚，加进这些药物于正服用思吉宁的病人要谨慎。
【药物过量】无过量报告。在开发研究思吉宁时，每日600毫克剂量被发现引起严重低血压及精神运动性激越。思吉宁过量理论上抑制MAO-A及MAO-B酶。所以症状类似非选择性单胺氧化酶（MAO）抑制剂过量（例如：嗜睡、眩晕、激惹、活动过多、不安、严重头痛、幻觉、高血压、低血压、胸痛、心跳增加或不规则血管委陷、呼吸抑制、出汗增加及发烧）。无解毒剂，以症状性治疗为主。
【规格】每片含盐酸司来吉兰5毫克。
